Beschreibung
Der Wirkstoff von Dostinex ist Cabergolin , ein dopaminerger Wirkstoff, ein Ergolinderivat. Hat eine lange und ausgeprägte Wirkung zur Reduzierung von Prolaktin. Wirkungen aufgrund einer Blockade der Prolaktinsekretion als Ergebnis einer direkten Stimulation in laktotrophen Zellen der D2-Dopaminrezeptoren der Hypophyse.
Dostinex (Cabergolin Fakten: Von Dylan Gemelli
PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN:
Dopaminerges Ergolin-Derivat, das eine ausgeprägte und anhaltende prolaktinsenkende Wirkung hat. Das Medikament hemmt die Sekretion von Prolaktin durch direkte Stimulation von D2-Dopamin-Rezeptoren von laktotrophen Zellen der Hypophyse. Darüber hinaus hat Cabergolin, wenn es in höheren Dosen eingenommen wird als diejenigen, die zur Verringerung der Prolaktinsekretion verwendet werden, eine zentrale dopaminerge Wirkung aufgrund der Stimulierung von D2-Rezeptoren.
Die Verringerung des Prolaktinspiegels im Blutplasma wird 3 Stunden nach der Einnahme beobachtet und hält bei gesunden Probanden und Patienten mit Hyperprolaktinämie 7-28 Tage und bis 14-21 Tage an – mit Empfang zur Unterdrückung der postpartalen Laktation. Dostinex wird im Verdauungstrakt schnell resorbiert, die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 0,5-4 h erreicht. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Resorption und Verteilung von Cabergolin (Cabaser) . Die Halbwertszeit, geschätzt anhand der Ausscheidungsrate im Urin, beträgt 63-68 Stunden bei gesunden Probanden und 79-115 Stunden bei Patienten mit Hyperprolaktinämie. Aufgrund der langen Halbwertszeit wird der Gleichgewichtszustand nach 4 Wochen erreicht. Etwa 41-42% des Arzneimittels binden an Blutplasmaproteine.
KONTRAINDIKATIONEN:
Überempfindlichkeit gegen Cabergoline oder Mutterkornalkaloide. Vorhandensein von Befunden in der Anamnese von Lungen-, Perikard-, Retroperikard-fibrotischen Erkrankungen. Kardiale Valvulopathien (Verdickung der Klappenklappen, Einengung der Klappe, Stenose-Einschränkung) werden durch Echokardiographie bestätigt.
NEBENWIRKUNGEN:
Dostinex wird normalerweise gut vertragen. Bei der Vorbeugung und Unterdrückung der Laktation kommt es meistens zu Blutdruckabfall, Schwindel, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Bauchschmerzen (in den meisten Fällen sind diese Phänomene mild und kurz). Bei der Behandlung von Hyperprolaktinämie werden am häufigsten Übelkeit, Kopfschmerzen, Blutdrucksenkung, Schwindel, Bauchschmerzen, dyspeptische Erscheinungen, Gastritis, allgemeine Schwäche, Verstopfung, Brustspannen, Hitzewallungen im Gesicht, Depressionen, Parästhesien festgestellt. Normalerweise sind diese Symptome mäßig oder leicht ausgeprägt, treten in den ersten 2 Wochen der Aufnahme auf und vergehen anschließend von selbst. Mit der Abschaffung von Dostinex verschwinden unerwünschte Reaktionen innerhalb weniger Tage. Nebenwirkungen des Medikaments sind dosisabhängig. Im Falle der Entwicklung von ausgeprägten oder ununterbrochenen Nebenwirkungen,
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