Beschreibung
Pharmakodynamik
Dutasterid ist ein doppelter Hemmstoff der 5α-Reduktase. Unterdrückt die Aktivität der 5α-Reduktase-Isoenzyme des 1. und 2. Typs, die für die Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron (DHT) verantwortlich sind. DHT ist das Hauptandrogen, das für die Hyperplasie des Drüsengewebes der Prostata verantwortlich ist.
Wirkung auf die Konzentration von DHT und Testosteron. Die maximale Wirkung von Dutasterid auf die Senkung der DHT-Konzentration ist dosisabhängig und wird 1-2 Wochen nach Beginn der Behandlung beobachtet. Nach 1 und 2 Wochen der Einnahme von Dutasterid in einer Dosis von 0,5 mg/Tag sinken die Durchschnittswerte der DHT-Konzentrationen im Serum um 85 bzw. 90%.
Pharmakokinetik
Absaugung
Nach der Einnahme einer Dosis von 0,5 mg Tmax Dutasterid im Blutserum – 1-3 Stunden.
Die absolute Bioverfügbarkeit von Dutasterid (Avodart) bei Männern beträgt etwa 60% bei einer 2-stündigen IV-Infusion. Die Bioverfügbarkeit von Dutasterid ist nicht von der Nahrungsaufnahme abhängig.
Vertrieb
Pharmakokinetische Daten, die nach einmaliger und mehrfacher Verabreichung von Dutasterid gewonnen wurden, deuten auf eine große Vd (von 300 bis 500 Litern) hin. Dutasterid hat einen hohen Bindungsgrad an Plasmaproteine (> 99,5%).
Bei täglicher Einnahme erreicht die Dutasterid-Serumkonzentration nach 1 Monat 65 % des stabilen Wertes und nach 3 Monaten etwa 90 % dieses Wertes. Stabile Konzentrationen von Dutasterid im Serum (Css) von etwa 40 ng/ml werden nach 6 Monaten täglicher Einnahme von 0,5 mg des Arzneimittels erreicht. Wie im Serum werden auch im Sperma nach 6 Monaten stabile Konzentrationen von Dutasterid erreicht. Nach 52 Wochen Behandlung lag die Konzentration von Dutasterid im Sperma bei durchschnittlich 3,4 ng/ml (0,4 bis 14 ng/ml). Aus dem Serum ins Sperma gelangen etwa 11,5 % des Dutasterids.
Indikationen Avodart
Als Monotherapie:
Behandlung und Vorbeugung des Fortschreitens der gutartigen Prostatahyperplasie durch Verkleinerung der Prostata, Verbesserung des Wasserlassens, Verringerung des Risikos eines akuten Harnverhalts und der Notwendigkeit einer Operation.
Als Kombinationstherapie mit α1-Adrenoblockern:
Behandlung und Vorbeugung des Fortschreitens der gutartigen Prostatahyperplasie durch Verkleinerung der Prostata, Verbesserung des Wasserlassens, Verringerung des Risikos eines akuten Harnverhalts und der Notwendigkeit einer Operation. Die Kombination von Dutasterid und dem α1-Adrenoblocker Tamsulosin wurde hauptsächlich untersucht.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Dutasterid oder einen anderen Bestandteil des Medikaments und andere 5α-Reduktasehemmer;
Frauen und Kinder.
Mit Vorsicht: hepatische Insuffizienz.
Bewertungen
Es gibt noch keine Bewertungen.